Il Sildenafil ( Viagra ) è stato il primo farmaco approvato per la disfunzione erettile. Agisce inibendo in modo selettivo la fosfodiesterasi di tipo V (PDE5).
L'inibizione della PDE5 provoca un prolungamento dell'attività della guanosina monofosfato ciclico (cGMP) nel tessuto erettile ed aumenta l'effetto vasodilatatore dell'ossido nitrico a livello della muscolatura liscia dei corpi cavernosi, facilitando la risposta erettile negli uomini con problemi di erezione.
Il Sildenafil è controindicato negli uomini con grave disfunzione epatica, ipotensione, pressione sanguigna sotto i 90/50 mmHg, recente ictus o infarto miocardico e disturbi degenerativi ereditari della retina, come la retinite pigmentosa.
Cautela è anche richiesta nei pazienti con malattia di Peyronie o condizioni che predispongono al priapismo o a disturbi emorragici.
Il Sildenafil non dovrebbe essere impiegato negli uomini con grave malattia cardiovascolare.
Il Sildenafil potenzia gli effetti ipotensivi dei nitrati, che possono condurre ad una grave forma acuta di ipotensione.
Il Sildenafil è inoltre metabolizzato dagli isoenzimi del citocromo P453 e 2C9.
I farmaci che inibiscono il CYP3A4, come l'Eritromicina, il Ketoconazolo e gli inibitori delle proteasi HIV, possono provocare aumenti dei livelli plasmatici del Sildenafil. In tal caso è opportuno ridurre i dosaggi del Sildenafil.
I più comuni effetti indesiderati dopo assunzione del Sildenafil sono: cefalea, rossore al viso, dispepsia e congestione nasale. Dopo la commercializzazione del Sildenafil sono stati riportati altri effetti tra cui: erezione prolungata e priapismo, disturbi oculari ( temporanea perdita della vista, aumentata pressione intra-oculare, visione colorata verde/blu, aumentata sensililità alla luce e visione offuscata.
Sono stati riportati anche gravi effetti indesiderati a carico del sistema cardiovascolare: infarto miocardico, morte cardiaca improvvisa, aritmie ventricolari, ed ipertensione. La maggior parte di questi effetti indesiderati si presentano negli uomini con preesistenti fattori di rischio cardiovascolare.
(Fonte: Medicine Control Agency, MCA, UK)

( Xagena_2001 )