L'Entacapone ( Comtan ) è un inibitore della catecol- O - metiltransferasi ( COMT ).
E' impiegato associato alla Levodopa e alla Carbidopa nel trattamento dei sintomi di deterioramento di fine dose ( end-of-dose wearing off ) nella malattia di Parkinson.

L'enzima COMT è distribuito in vari organi, soprattutto nel fegato e nei reni.

COMT catalizza il trasferimento di un gruppo metile della SAME ( S-adenosil-L-metionina ) alle sostanze che contengono una struttura catecol.

I substrati fisiologici di COMT comprendono le catacolomine, quali: dopamina, norepinefrina, epinefrina.

Si ritiene che l'Entacapone inibisca COMT ed alteri in tal modo la farmacocinetica della Levodopa.

Quando l'Entacapone è somministrato associato alla Levodopa e alla Carbidopa, i livelli plasmatici della Levodopa sono maggiori e più costanti rispetto a quelli che si ottengono dopo somministrazione di Levodopa e Carbidopa da soli.

I più alti livelli plasmatici di Levodopa comportano una più prolungata stimolazione dopominergica a livello cerebrale.

I più comuni effetti indesiderati dell'Entacapone sono: capogiri, diarrea, disturbi gastrici, dolore addominale, stato di torpore, movimenti incontrollati.

Reazioni gravi associate all'impiego del farmaco sono: reazioni allergiche, febbre, dolori muscolari, allucinazioni.

L'Entacapone non deve essere somministrato assieme agli inibitori MAO ( es. Fenelzina, Tranilcipromina ).
MAO ( monoamino ossidasi ) e COMT sono i due principali enzimi coinvolti nel metabolismo delle catecolamine.

L'Entacapone è un chelatore del ferro.
Non è noto l'effetto dell'Entacapone sulle riserve di ferro nell'organismo.
Negli studi clinici è stata osservata una tendenza verso la riduzione delle concentrazioni plasmatiche di ferro.( Xagena_2004 )


Fonte: FDA, 2004




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