Stalevo è un farmaco composto da tre principi attivi: Levodopa, Carbidopa ed Entacapone. Il medicinale trova indicazione nel trattamento di adulti affetti da malattia di Parkinson.
Stalevo è utilizzato nei pazienti in cura con un trattamento a base di Levodopa e di un inibitore della dopa decarbossilasi, che presentano luttuazioni verso la fine dell’intervallo di tempo tra la somministrazione di due dosi. Le fluttuazioni si manifestano quando gli effetti del farmaco si riducono con conseguente ricomparsa dei sintomi. Le fluttuazioni sono legate a una riduzione degli effetti di Levodopa, per cui il paziente è sottoposto a improvvisi cambiamenti tra stato on, in cui è in grado di muoversi, e stato off, in cui ha difficoltà nel movimento. Stalevo è impiegato quando non è possibile curare tali fluttuazioni con la sola combinazione standard.

Stalevo è disponibile in una gamma di compresse ovali di colore marrone in sei formulazioni contenenti da 50 a 200 mg di Levodopa e da 12,5 a 50 mg di Carbidopa. Tutte le compresse contengono 200 mg di Entacapone

La formulazione di Stalevo che il paziente deve assumere dipende dalla quantità di Levodopa necessaria per controllare i sintomi.
La dose massima di Stalevo è di 10 compresse al giorno, tranne per le compresse che contengono 200 mg di Levodopa e 50 mg di Carbidopa, in tal caso la dose massima è di 7 compresse al giorno.
Le compresse di Stalevo devono essere somministrate intere e possono essere assunte con o senza cibo.
Stalevo deve essere usato con cautela nei pazienti con problemi da lievi a moderati a carico del fegato o con gravi problemi renali. Non deve inoltre essere somministrato a pazienti con gravi problemi epatici.

Nei pazienti affetti da malattia di Parkinson, le cellule cerebrali che producono il neurotrasmettitore dopamina cominciano a morire, con una conseguente diminuzione della concentrazione di questa sostanza nel cervello. I pazienti perdono quindi la capacità di controllare i propri movimenti in maniera affidabile. Tutti i principi attivi presenti in Stalevo contribuiscono a ripristinare i livelli di dopamina nelle aree del cervello responsabili del controllo del movimento e della coordinazione.
Levodopa si trasforma in dopamina nel cervello. Carbidopa ed Entacapone bloccano alcuni degli enzimi implicati nella degradazione di Levodopa nell’organismo: Carbidopa blocca l’enzima dopa decarbossilasi, mentre Entacapone blocca l’enzima catecol-O-metil transferasi ( COMT ). Di conseguenza, Levodopa rimane attiva più a lungo, contribuendo a migliorare i sintomi della malattia di Parkinson, quali la rigidità e la lentezza nei movimenti.

Entacapone è autorizzato nell’Unione europea ( EU ) con la denominazione Comtess / Comtan dal 1998. L’impiego di combinazioni di Levodopa e Carbidopa è ben consolidato ed è fatto risalire alla metà degli anni ’70. Grazie alla combinazione di tutti e tre i principi attivi in un’unica compressa, il numero delle compresse da assumere diminuisce e ciò può aiutare i pazienti ad attenersi al regime terapeutico.

A sostegno dell’impiego di Stalevo sono stati utilizzati alcuni dati riferiti a Comtess / Comtan e dati ricavati dalla letteratura in merito a Levodopa e Carbidopa. Sono stati effettuati studi di bioequivalenza per dimostrare che l’assunzione di Stalevo produce le stesse concentrazioni di Levodopa, Carbidopa ed Entacapone nel sangue rispetto all’assunzione di compresse separate contenenti Entacapone e una combinazione di Levodopa e Carbidopa.

Gli studi condotti hanno dimostrato che Stalevo è bioequivalente alle compresse separate.

Gli effetti indesiderati più comuni di Entacapone ( osservati in 1 paziente su 10 ) sono discinesia ( movimenti involontari ), parkinsonismo aggravato ( peggioramento del morbo di Parkinson ), nausea e decolorazione innocua delle urine.

Stalevo non deve essere utilizzato in soggetti che potrebbero essere ipersensibili ( allergici ) a Levodopa, Carbidopa, Entacapone o a una qualsiasi delle altre sostanze. Stalevo non deve essere somministrato a pazienti: affetti da grave malattia del fegato; da glaucoma incontrollato ad angolo chiuso ( aumento della pressione oculare ); affetti da feocromocitoma ( un tumore della ghiandola surrenale ); con anamnesi di sindrome neurolettica maligna ( un grave disturbo nervoso causato normalmente da farmaci antipsicotici ) o rabdomiolisi ( rottura delle fibre muscolari ).
Stalevo non deve essere utilizzato contemporaneamente con altri farmaci appartenenti al gruppo degli inibitori della monoamino-ossidasi, farmaci che trovano impiego come antidepressivi. ( Xagena_2009 )

Fonte: EMEA, 2009



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