La Sibutramina ( Ectiva , Reductil , Reductase ) attraverso i suoi metaboliti farmacologicamente attivi, M1 ed M2, inibisce il reuptake della serotonina e della noradrenalina.
La Sibutramina è metabolizzata nel fegato dall'isoenzima del citocromo P450 nei metaboliti M1 ed M2. I picchi di concentrazione plasmatica di questi metaboliti vengono raggiunti in 3-4 ore.
I metaboliti attivi sono ulteriormente metabolizzati mediante idrossilazione e coniugazione a metaboliti inattivi: M5 ed M6.
I metaboliti M1 ed M2 raggiungono lo steady state (cioè la concentrazione stabile) entro 4 giorni.
L'emivita di eliminazione di M1 ed M2 è di 14 e di 16 ore, rispettivamente.
Circa l'85% di un singolo dosaggio di Sibutramina è escreto nelle urine e nelle feci nell'arco di 15 giorni, soprattutto (77%) per via urinaria.
La via primaria di escrezione per i metaboliti attivi (M1 ed M2) è quella intestinale, mentre per i metaboliti non attivi (M5 ed M6) è quella renale.
L'insufficienza epatica provoca un moderato aumento delle concentrazioni di M1 ed M2, con scarso effetto nei casi di insufficienza epatica lieve-moderata.

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