La farmacocinetica dell'Amiodarone, un farmaco antiaritmico
L'Amiodarione inattiva il citocromo P450 questa azione spiega molte delle interazioni dell'Amiodarone con altri farmaci che vengono metabolizzati da questo complesso enzimatico.
L'Amiodarone ( Amiodar , Cordarone ) è uno dei più efficaci farmaci antiaritmici, con un'ampio range di azione, sia a livello ventricolare che sopraventricolare. L'assorbimento dell'Amiodarone per via orale è lento ed è estremamente variabile.
Queste caratteristiche fanno sì che sia necessario un'attenta valutazione del dosaggio impiegato per raggiungere un'adeguata concentrazione del farmaco a livello cardiaco e dall'altra parte prevenire la tossicità del farmaco. La biodisponibilità è di circa il 50%, con variazioni dal 22 al 95%. Le concentrazioni plasmatiche vengono raggiunte tra la 3° e la 7° ora.
L'emivita di eliminazione dell'Amiodarone dopo somministrazione cronica è mediamente di 53 giorni, con un'ampia variazione fino a 120 giorni.
Il principale metabolita dell'Amiodarone è il Desetilamiodarone (DEA).
L'Amiodarone si distribuisce in molti compartimenti dell'organismo, soprattuto a livello polmonare. Se la somministrazione di Amiodarone è interrotta dopo una terapia prolungata nel tempo, le concentrazioni plasmatiche si riducono rapidamente a livello cardiaco, mentre le concentrazioni del farmaco di altri distretti scendono più gradualmente.
Il depauperamento dei depositi di Amiodarone a livello cardiaco non causano l'insorgenza di aritmie, perché gli altri depositi garantiscono livelli ematici del farmaco in grado di controllare le aritmie per lungo tempo.
L'Amiodarione inattiva il citocromo P450 questa azione spiega molte delle interazioni dell'Amiodarone con altri farmaci che vengono metabolizzati da questo complesso enzimatico. ( Xagena_2001 )