La Glipessina, il cui principio attivo è la Terlipressina trova indicazione nel trattamento per via endovenosa nelle emorragie da varici esofagee, e nella prevenzione delle emorragie da sclerotizzazione intravaricosa esofagea.

La Terlipressina è triglicil-lisin-vasopressina, derivato sintetico che differisce dal suo precursore per la presenza nella catena terminale di tre molecole di glicina. La Terlipressina, di per sé inattiva, ha caratteristiche di ormonogeno. Infatti, in vivo, la scissione enzimatica delle tre molecole di glicina, determinando una lenta e graduale liberazione dell’ormone attivo con conseguente vasocostrizione nel distretto splancnico, provoca un aumento della resistenza al flusso ematico nell’intestino e riduce la pressione venosa portale.
Dopo iniezione endovenosa nell’uomo di 7.5 mg/kg di Terlipressina è stata determinata una concentrazione plasmatica di vasopressina sufficientemente alta per svolgere un effetto terapeutico.
La Terlipressina è caratterizzata da una durata di azione che si mantiene fino a 4-6 ore contro i 20-40 minuti della Vasopressina e quindi può essere somministrata per bolo diretto, con minima incidenza degli effetti collaterali su cuore e vasi, di norma riscontrabili con la Vasopressina. La Terlipressina trova quindi impiego clinico nella terapia selettiva delle emorragie da varici esofagee, senza provocare alterazioni della dinamica emocoagulativa.

Proprietà farmacocinetiche

La Terlipressina, dopo somministrazione per via endovenosa, viene convertita nell’uomo in Lisinvasopressina, che è la forma biologicamente attiva e che raggiunge il picco ematico fra i 60 ed i 120 minuti. Una quantità inferiore all’1% di Terlipressina iniettata compare successivamente nelle urine.

Posologia e modo di somministrazione

Nelle emorragie da varici esofagee, la Glipessina è impiegata in 2 fiale ( 2 mg ) come bolo lento endovena ogni 4-6 ore fino al controllo dell´emorragia.
Dopo l´arresto dell’emorragia il trattamento dovrebbe essere continuato fino ad un massimo di 24 ore, eventualmente riducendo il dosaggio.
La Glipressina può essere impiegata anche in associazione a sonde esofagee quali la sonda di Sengstaken-Blakemore e di Linton-Nachlas.

Nella prevenzione delle emorragie da sclerotizzazione intravaricosa esofagea si impiegano 2 fiale ( 2 mg ) come bolo lento endovena, 30-60 minuti prima dell’intervento sclerosante.

Controindicazioni

Le controindicazioni assolute all’uso di Glipressina sono rappresentate dall’ipersensibilità ad uno dei componenti del prodotto, dalla gravidanza e dall’allattamento.

Controindicazioni relative sono: insufficienza coronaria o antecedenti di infarto miocardico, alterazioni del ritmo cardiaco, ipertensione arteriosa grave.

Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso

E’consigliabile usare con cautela la Glipressina nei pazienti ipertesi, con aterosclerosi avanzata, con disturbi cardio-circolatori o insufficienza coronarica. E’opportuno il monitoraggio continuo della pressione arteriosa, della frequenza cardiaca e degli elettroliti plasmatici.

Interazioni

Non sono note interazioni della Glipressina con altri prodotti che possono, in relazione alla patologia in atto, essere somministrati contemporaneamente.

Gravidanza e allattamento

La Glipressina non deve essere somministrata durante la gravidanza; non vi sono dati relativi all’impiego di Glipressina durante l´allattamento.

Effetti indesiderati

Gli effetti collaterali maggiori associati a Glipressina sono: contrazioni della diuresi, intenso dolore addominale, ipertensione arteriosa e, più raramente, dolori stenocardiaci; gli effetti collaterali minori: vasocostrizione cutanea, nausea, cefalea, aumento della motilità intestinale ( utile perché favorisce l´espulsione del sangue di origine emorragica eventualmente presente nell’intestino ).

Sovradosaggio

L´eventuale incremento della pressione ematica da sovradosaggio di Glipressina o nei pazienti già ipertesi può essere controllato con Clonidina ( 150 mg per via endovenosa ). ( Xagena_2002 )

Fonte: Scheda tecnica di prodotto