Proprietà farmacocinetiche della Fluoxetina, un antidepressivo


La Fluoxetina può essere somministrata durante o fuori dei pasti poichè il cibo non altera la biodisponibilità sistemica.

L'assorbimento della Fluoxetina dopo somministrazione orale è rapido e completo. Nell'uomo, dopo una singola dose di 40 mg, si osservano picchi plasmatici di Fluoxetina compresi fra 15 e 55 ng/ml dopo 6-8 ore.
Le preparazioni di Fluoxetina in capsule, compresse solubili ed in soluzione per uso orale sono bioequivalenti. La Fluoxetina può essere somministrata durante o fuori dei pasti poichè il cibo non altera la biodisponibilità sistemica, anche se può rallentare lievemente l' assorbimento. La Fluoxetina viene metabolizzata nel fegato prevalentemente in Norfluoxetina ed in altri metaboliti inattivi successivamente escreti dal rene. La Fluoxetina si distribuisce diffusamente nell'organismo ed è ampiamente legata alle proteine plasmatiche. L 'emivita di eliminazione della Fluoxetina è di 4-6 giorni, mentre quella del suo metabolita attivo è di 4-16 giorni (tali valori possono risultare ulteriormente prolungati in pazienti con deficit del sistema enzimatico P450IID6). Ciò determina un significativo accumulo di questi prodotti attivi nell'impiego cronico. Le concentrazioni plasmatiche all'equilibrio sono raggiunte solo dopo settimane di trattamento. La Fluoxetina presenta le seguenti caratteristiche farmacocinetiche : Metabolita attivo Norfluoxetina; Legame con le sieroproteine 94,5%; Picco dei livelli sierici (dopo singola dose) 6-8 ore;
Emivita plasmatica : -fluoxetina 6* giorni, -norfluoxetina 4-16* giorni (* tali valori possono risultare ulteriormente prolungati in pazienti con deficit del sistema enzimatico P450IID6) ; Concentrazione plasmatica di equilibrio 2-4 settimane; Volume di distribuzione 20-45 l/kg; Clearance plasmatica 20 l/ora:fluoxetina ; -norfluoxetina 9 l/ora.
La presenza di insufficienza epatica può ostacolare l' eliminazione della Fluoxetina.
Nei pazienti con insufficienza renale grave può verificarsi un ulteriore accumulo di Fluoxetina o dei suoi metaboliti. ( Xagena_2001 )