Farmaci antidepressivi. Paroxetina: proprietà farmacocinetiche


Paroxetina ( Seroxat ) è ben assorbita nel tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale ed è metabolizzata a livello epatico.
L'escrezione urinaria di Paroxetina è circa il 64% della dose di cui meno del 2% in forma immodificata. Circa il 36% della dose (di cui la forma immodificata rappresenta meno dell' 1% ) è escreto nelle feci, probabilmente attraverso la bile. Pertanto la Paroxetina è eliminata quasi completamente per via metabolica. L 'emivita di eliminazione può variare, ma è generalmente pari ad un giorno.
I livelli sistemici di equilibrio (steady-state) sono raggiunti entro 7-14 giorni dall'inizio del trattamento e la farmacocinetica non sembra variare durante il trattamento a lungo termine. Non è stata dimostrata alcuna correlazione tra le concentrazioni plasmatiche di Paroxetina e gli effetti clinici (esperienze avverse ed efficacia).
La Paroxetina risulta estesamente distribuita nei tessuti e i calcoli farmacocinetici indicano che solo I' 1% della Paroxetina presente nell' organismo si trova nel plasma. Circa il 95% della Paroxetina presente nel plasma è legato alle proteine a concentrazioni terapeutiche.
Il passaggio nel latte materno della donna e nei feti degli animali di laboratorio avviene in piccole quantità.
Un aumento delle concentrazioni plasmatiche di Paroxetina è stato osservato in soggetti anziani e in soggetti con grave insufficienza renale ed epatica, ma l'intervallo di concentrazioni plasmatiche è sovrapponibile a quello dei soggetti adulti sani. (Fonte: Scheda tecnica Seroxat) ( Xagena_2001 )