Brigatinib è un farmaco sperimentale per il tumore del polmone non-a-piccole cellule in stadio avanzato o si è diffuso ad altre parti del corpo.
Brigatinib trova inidcazione in persone nelle quali il tumore ha ripreso a crescere dopo l'impiego del farmaco Crizotinib ( Xalkori ) e che presentano sulle cellule tumorali una modificazione genetica chiamata mutazione del gene ALK.

Brigatinib blocca l'attività di diverse proteine coinvolte nella crescita delle cellule tumorali. Queste proteine sono tirosin-chinasi, TK ). In particolare, Brigatinib blocca l'azione della proteina ALK quando essa è mutata.
La mutazione di ALK, a sua volta, genera una seconda proteina, chiamata EML4-ALK. La proteina EML4-ALK stimola le cellule tumorali a crescere e a formare nuovi vasi sanguigni necessari alla loro sopravvivenza.
Brigatinib, pertanto, bloccando l'attività della proteina ALK mutata, blocca anche la formazione della proteina EML4-ALK. In questo modo, il farmaco riesce a bloccare la crescita delle cellule tumorali e la formazione di nuovi vasi sanguigni.

Il farmaco è efficace su tutte le metastasi, incluse quelle cerebrali, grazie alla sua capacità di attraversare la barriera ematoencefalica.

Da studi è emersa un'attività clinica promettente di Brigatinib con delle buone percentuali di risposta e ottime capacità di penetrazione nel sistema nervoso centrale, con una elevata efficacia nei confronti delle metastasi cerebrali non-trattate e già trattate.

Studi sperimentali hanno dimostrato che Brigatinib ha un effetto benefico sulla lunghezza del tempo vissuto dai pazienti senza peggioramento della malattia.

Gli effetti collaterali più comuni osservati con l'assunzione di Brigatinib sono: nausea; astenia; aumento della creatina fosfochinasi ( CPK ) ematica con conseguente debolezza muscolare; diarrea; mal di testa; tosse. ( Xagena_2017 )

Fonte: Centro di Riferimento Oncologico di Aviano IRCCS- Istituto Nazionale Tumori - Valentina Da Ros, Bollettino Farmaci & Tumori, 2017

Xagena_Medicina_2017